到老年，由于機體的許多生理機能都發(fā)生了退行性改變，由此會從多個方面影響到體內(nèi)藥物代謝過程，因此老年較其他人群更容易發(fā)生藥物蓄積和引起較為嚴重的藥物毒性反應(yīng)。
近年老年醫(yī)學(xué)研究的結(jié)果顯示，有以下幾個方面的生理機能變化影響著老年人體內(nèi)的藥物代謝水平
①胃腸道的血流量減少，吸收面積減小，胃酸分泌不足和胃腸道蠕動功能的降低等，這些變化使得老年人對藥物吸收排泄能力均降低，少數(shù)經(jīng)胃腸道排泄的藥物可發(fā)生蓄積；②體內(nèi)水分足和脂肪增加，可使得水溶性藥物在血液中的濃度升高，而脂溶性藥物在組織內(nèi)的分布容積增加，這些都會造成藥物在體內(nèi)殘存和蓄積；
③血漿游離白蛋白的量和比例隨年齡增長而降低，一般低于青壯年人群的10~20%，因此使得藥物與白蛋白結(jié)合而轉(zhuǎn)運數(shù)量減少，游離性藥物濃度升高，可促進藥物不良反應(yīng)增加；④老年人肝臟血流量減少，以及藥物代謝酶的合成能力降低，由此阻礙肝臟對藥物的結(jié)合、分解，轉(zhuǎn)化和排泄，可使得那些需要經(jīng)肝代謝而排出體外的藥物易在體內(nèi)蓄積；⑤腎臟血流量減少，腎小球濾過率的下降，必然使得藥物經(jīng)腎清除率降低，由于大多數(shù)的藥物最終都需要經(jīng)腎而排泄，因此腎臟清除能力的降低必然引起藥物蓄積增加；⑥老年人體內(nèi)內(nèi)環(huán)境的穩(wěn)定功能下降，使得在藥物發(fā)生蓄積時毒性增大。
綜上所述，老年人用藥無論是治療急性疾病還是慢性疾病，都要從小劑量開始，逐漸達到個體化治療劑量。不可一開始就用較大劑量，防止大劑量增加不良反應(yīng)和毒副作用。如果需要維持治療，盡量使用最小有效劑量。應(yīng)當努力減少用藥次數(shù)和用藥品種，絕不要隨意增加次數(shù)和品種。
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